Makroliidid

sissejuhatus

Makroliidid on antibiootikumid, mis on efektiivsed peamiselt rakusiseste bakterite vastu, st bakterid, mis infiltreeruvad erinevatesse keharakkudesse. Näiteks võib makroliide kasutada mitmesuguste patogeenide vastu, mille vastu näiteks penitsilliinid ja tsefalosporiinid ei ole tõhusad. Makroliidide toime põhineb asjaolul, et need pärsivad bakterite paljunemist (bakteriostaatiline) ja seeläbi peatada bakteriaalse infektsiooni levik.

Loe selle teema kohta lähemalt: Antibiootikumid

Makroliidide näidustused

Makroliididega ravi näidustused on (nagu kõigi teiste antibiootikumide puhul) nakkused bakteriaalsete patogeenidega. Antibiootikumide klassina on makroliidid eriti tõhusad bakterite vastu, mis “peidavad” keha enda rakke. Makroliide saab eriti hästi kasutada klamüüdia või mükoplasma rühma kuuluvate bakterite vastu. Klamüüdia on bakter, mis põhjustab peamiselt suguelundite nakkusi. Mükoplasmad seevastu kipuvad hingamisteedesse asuma.

Loe selle teema kohta lähemalt: Klamüüdiaalne infektsioon

Makroliidid toimivad ka niinimetatud gramnegatiivsete bakterite vastu. Need on bakterid, kes kasutavad spetsiaalset värvimismeetodit (Leina värvimine) ära määri. Nende hulka kuuluvad sellist tüüpi bakterid nagu Legionella (need põhjustavad tavaliselt kopsupõletikku) ja Neisseria (sugulisel teel levivate haiguste ja meningiidi tüüpilised patogeenid). Kuid makroliididega saab ravida ka gram-positiivseid baktereid (mida saab värvida Gram-peitsiga), näiteks streptokokke. Streptokokid võivad skarlatõve või pehmete kudede põletiku, keskkõrvapõletiku ja meningiidi korral põhjustada tonsilliiti.

Makroliidid on seega rühm antibiootikume, mis on tõhusad paljude bakteriaalsete infektsioonide vastu. Üldiselt sobivad makroliidid peaaegu kõigi hingamisteede haiguste vastu. Neid kasutatakse ka paljude sugulisel teel levivate haiguste ja bakteriaalsete nahahaiguste vastu. Oluline on märkida, et enterobakterid (mida leidub peamiselt seedetraktis) ei saa makroliididega töödelda. Seetõttu ei sobi makroliidid kuseteede infektsioonide ja põieinfektsioonide raviks.

Toimeaine ja toime

Makroliidide toime põhineb bakterite erinevate valkude moodustumise pärssimisel. Nende bakterivalkude moodustamiseks on vaja niinimetatud ribosoome. Need on suured struktuurid, millel bakterite geneetiline materjal tõlgitakse. Makroliidid kinnituvad ribosoomide külge ja takistavad selle geneetilise materjali translatsiooniks vajalike ainete sisenemist ribosoomidesse.

See peatab valkude moodustumise bakterites. Bakterid ei suuda oma geneetilist materjali paljundada ja rakkude kasv seiskub. Lisaks ei saa areneda uusi baktereid. See mehhanism võimaldab bakteriaalseid infektsioone ravida makroliidraviga. Kasutatavad toimeained on erütromütsiin, asitromütsiin, klaritromütsiin ja rokitromütsiin.

Kõrvalmõjud

Makroliidide peamised kõrvaltoimed on toime maksale. Makroliididega töötlemine võib kahjustada maksarakke. Mida suurem on toimeaine annus, seda tõenäolisem on see kahjustus. See on peamiselt tingitud asjaolust, et makroliidid metaboliseeritakse maksas ja erituvad ka maksa kaudu. See põhjustab makroliidide akumuleerumist maksas. Liiga aktiivne sisaldus võib maksarakkudele toksiliseks muutuda ja neid kahjustada.

Muud kõrvaltoimed mõjutavad peamiselt südant. Seal pikeneb niinimetatud QT aeg, mis võib põhjustada südame rütmihäireid. Eelkõige tuleks seetõttu olemasolevate südamehaigustega inimesi makroliididega ravida ainult ettevaatlikult või üldse mitte.

Makroliidide muud kõrvaltoimed on tingitud nende toimest bakteritele. Makroliididega töötlemine ei takista mitte ainult nakkust põhjustavate bakterite kasvu. Makroliidid mõjutavad ka looduslikku naha- ja soolefloorat, mis koosneb ka bakteritest. Seetõttu võib ravi põhjustada seedetraktis selliseid kõrvaltoimeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, samuti kõhuvalu ja krambid. Nahale avalduvad kõrvaltoimed muutuvad sageli alles siis, kui immuunsussüsteem on nõrgenenud. Kui makroliidid on tapnud naha kaitsvad mikroobe, võivad teised patogeenid, näiteks seened, nahka sattuda ja põhjustada seenhaigusi.

Loe selle teema kohta lähemalt: Antibiootikumide kõrvaltoimed

interaktsioon

Makroliidide ja teiste ravimite koostoimeid saab peamiselt jälgida selle toimest teatud ensüümidele maksa metabolismis. See on ensüüm CYP3A4, millel on suur roll paljude ainete töötlemisel.

Makroliidid pärsivad ja aeglustavad CYP3A4 toimet. See mõjutab selliseid ravimeid nagu statiinid (rasvavaesed), steroidid, rasestumisvastased tabletid, kortisoon, immunosupressandid (immuunsüsteemi alandavad ravimid), psühhotroopsed ravimid (ravimid, mida kasutatakse psühholoogiliste haiguste korral) ja paljud muud teie ainevahetuse ained . Mõned ravimid lagunevad tavalisest kiiremini, teised püsivad kehas eriti pikka aega. CYP3A4 kaudu võib vallanduda ka koostoime greibimahlaga.

Vastunäidustused - millal ei tohiks makroliide anda?

Makroliide ei ole eriti lubatud anda, kui on olemas toimeaine allergia. Makroliide ei tohi manustada isegi siis, kui ravimis sisalduvaid muid aineid on talumatus. On ka teisi vastunäidustusi, näiteks maksahaiguste korral. Kuna makroliidid metaboliseeritakse maksas ja need võivad seal omakorda kahjustada, ei tohi makroliide võtta raskete maksahaiguste korral. Vajadusel võib makroliide manustada maksakahjustuste korral oluliselt väiksemates annustes, kuid parem on üle minna teistele antibiootikumide rühmadele.

annus

Makroliidide annus sõltub makroliidide grupist, kaasnevast nakkushaigusest ja vajadusel ravitava inimese kehakaalust. Annustamisel võib rolli mängida ka haiguse raskusaste: tableti kujul manustamiseks ja veeni kaudu manustamiseks on ka erinevaid annuseid (intravenoosne) kasutatud.

Erütromütsiin on ette nähtud maksimaalses annuses 4 g päevas. Tavaline annus veeni kaudu on 1 g kaks korda (= 1000 mg); tableti kujul võetakse tavaliselt 500 mg kolm korda päevas. Asitromütsiini võetakse seevastu ainult üks kord päevas, tavaliselt 500 mg. Klarütomütsiini võib võtta kaks korda päevas, annus võib olla vahemikus 250–500 mg tableti kohta. Annust tuleb kohandada, eriti kui maks on kahjustatud. Kui maks on liiga palju kahjustatud, ei tohi makroliide kasutada.

hind

Makroliidide hinda ei saa üldiselt kindlaks määrata. See sõltub peamiselt manustamisviisist (tabletid või lahus veeni kaudu manustamiseks). Samuti mängivad rolli annus ja pakendi suurus, nagu ka preparaadis sisalduv makroliidide täpne rühm. Makroliidid vajavad retsepti ja seetõttu saab neid apteekides osta ainult retsepti alusel. Reeglina tuleb tasuda ainult retseptitasu 5 eurot, ülejäänud kulud kaetakse ravikindlustusega.

Makroliidide intravenoosse ravi korral (antibiootikumi manustamine veeni) ei pea ravimit tavaliselt apteegis ostma. Selle asemel toimub ravi näiteks haiglas viibimise osana. Sel juhul katab ravikindlustus makroliididega antibiootikumravi kogukulud.

Makroliidid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

Makroliidid - nagu enamus antibiootikume - metaboliseeruvad peamiselt maksas ja erituvad seejärel maksa kaudu. See võib põhjustada koostoimeid samaaegse alkoholitarbimise ja makroliididega raviga. Nii et makroliidid ja alkohol ei lähe hästi kokku.

Alkohol peab metaboliseeruma ka maksas. Seetõttu võivad ained üksteist mõjutada. Näiteks võib makroliidide aktiivne sisaldus tõusta, kuna kehas sisalduv alkohol aeglustab toimeaine lagunemist. Ennekõike suurendab see makroliidide kõrvaltoimeid ja võib keha liiga kõrge aktiivsuse tõttu põhjustada isegi mürgistuse sümptomeid. Lisaks saab aeglustada makroliidide ja alkoholi lagunemist, mistõttu võib kõrge alkoholisisalduse tase veres olla ka vähese alkoholitarbimisega.

Alternatiivid

Makroliidide alternatiive pakuvad tavaliselt muud antibiootikumid. Näiteks saab paljusid bakteriaalseid haigusi ravida penitsilliinide, tsefalosporiinide või fluorokinoloonidega. Eri klasside antibiootikumide efektiivsus on bakterirühmade lõikes erinev.

Makroliide kasutatakse peamiselt siis, kui vähem kõrvaltoimetega antibiootikumid, näiteks penitsilliinid ja tsefalosporiinid, pole enam efektiivsed. Makroliidide alternatiivina on sageli saadaval ka teised ülitõhusad antibiootikumid, näiteks fluorokinoloonid või karbapeneemid.

Kas seda saab võtta raseduse ja rinnaga toitmise ajal?

Erinevate makroliidide manustamiseks raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole piisavalt andmeid, et teha konkreetset teavet tarbimise kohta. Pole lõplikult selgitatud, kas raseduse ajal saab toimeaineid lapsele platsenta (platsenta) kaudu üle kanda. Samuti pole teada, kas makroliide saab lapsele rinnapiima kaudu edasi anda. Lisaks pole selgitatud, kas toimeained kahjustavad seda ka sündimata või rinnapiimatoidul lapsele sattudes. Sel põhjusel tuleks makroliide raseduse ja rinnaga toitmise ajal võtta alles pärast kasu ja riskide põhjalikku kaalumist.

Loe selle teema kohta lähemalt: Antibiootikumid raseduse ajal ja Antibiootikumid imetamise ajal

Pillide efektiivsus makroliididega

Kui makroliide ja pille võetakse samal ajal, võib pillide efektiivsus halveneda. Siiski ei saa pillide tõhususe kohta makroliididega täpset väidet anda, kuna kõiki makroliide ei ole kõigi pillide kõigi toimeainetega testitud. Mõnedes uuringutes leiti, et pillid on makroliididega kasutamisel vähem efektiivsed. Seetõttu tuleks eeldada, et pillide efektiivsus väheneb, kui võetakse samal ajal makroliide. Seetõttu tuleks antibiootikumide tarbimise ajal kasutada täiendavat rasestumisvastast meetodit.