Beeta-blokaatorite toime

sissejuhatus

Beeta-blokaatoreid kasutatakse mitmesuguste südamehaiguste ja kõrgenenud vererõhu korral. Lisaks südamele ja veresoontele avaldatavale toimele võivad nad mõjutada ka muid keha funktsioone või elundeid.

Beeta-blokaatori peab seetõttu määrama arst, kes lisaks õigele annusele teab ka preparaatide toimemehhanismi ja saab seetõttu valida õige ravimi.

Toimemehhanism

Beetaretseptorite mõju kehas

Organismis on arvukalt dokkimiskohti, mis on tundlikud teatud messenger-ainete ja hormoonide suhtes.

Kui selles jaamas dokkimisaine dokkib, käivitatakse füsioloogiline reaktsioon. Lisaks alfa-retseptoritele on olemas ka nn beeta-retseptorid. Need asuvad meie kehas väga erinevates elundisüsteemides. Ennekõike tuleb neid leida südamest. Neid retseptoreid saab tuvastada ka bronhides, emakas, rasvkoes ja veresoontes.

Füsioloogiline põhjus on see, et selle retseptori jaoks mõeldud messenger-aine on adrenaliin. See on stressihormoon, mis vabaneb ja peab toimima siis, kui keha on stressi- või hädaolukorras ning peab toimima tavapärasest paremini. Vererõhu tõus ja südame löögisageduse tõus (Pulsi tõus).

Avariiolukordades vajab lihas füüsilise koormuse tõttu rohkem verd minutis, mida saab tagada ainult vererõhu tõstmise ja pulsi suurenemisega. Lisaks verevoolu suurenemisele suurendab see ka keha hapniku tarbimist. Sel põhjusel on vajalik, et kopsud saaksid minutisse ka rohkem hapnikku. Selle tagamiseks on bronhides ka beeta-retseptorid.

Kui adrenaliin dokib nendes retseptorites nüüd, laienevad bronhid ja kopsud suudavad rohkem hapnikku absorbeerida. Lisaks südamelihasele ja kopsudele paiknevad beeta-tüüpi retseptorid ka veresoontel. Kui adrenaliin on dokitud, toimub vaskulaarsüsteemi valendiku muutus, mis omakorda mõjutab vereringet. Kuna beeta-retseptoreid võib leida ka emakast, pärsib adrenaliin, mis seondub nende retseptoritega, sünnitust. Sel moel saab keha sünnitusprotsessi kiirendada või peatada, sõltuvalt erinevate messenger-ainete vabanemisest. Vee väljavoolu ja seega silmasisest rõhku saab reguleerida ka silma piirkonnas adrenaliini ja vastavate retseptorite kaudu.

Eelnimetatud retseptoreid leidub ka siledatel veresoonte lihastel. Kui adrenaliin seob seda, eriti soolte lihaste piirkonnas, vähenevad seedeprotsessid. Selle taust on see, et stressirohketes olukordades ei pea reeglina toitu tarbima, nii et seedeprotsess ei pea toimuma.

Beeta-retseptori blokaatorite toime

Normaalse metabolismi protsessid pakuvad nüüd ka ravimite sekkumise võimalust. Kasutate beeta-retseptorite paigutust ja adrenaliini vastavat toimet neile, blokeerides retseptoreid ravimitega, et saavutada vastupidine reaktsioon. Niinimetatud beeta-retseptori blokaatorid, mis on eraldi ravimirühm, võimaldavad neil kinnituda kehas vastavate retseptoritega ja blokeerida neid. Kiirustav adrenaliin ei saa enam dokkida ja seetõttu ei saa see põhjustada füsioloogilisi toimeid.

Südames tähendab see, et pulss on vähenenud. Samuti langeb vererõhk, kuigi adrenaliini vabaneb piisavas koguses. Silmarõhk on langetatud ja soolestiku lihased takistavad vähesel määral seedeprotsesside vähenemist. Raseduse ajal tagaksid beetablokaatorid, et sünnitus intensiivistub ja beetablokaatorid takistavad bronhide kopsude laienemist (vt: Beeta blokaatorid raseduse ajal). Seetõttu ei tohiks astmaatikutele beeta-blokaatoreid anda, kuna see võib soodustada õhupuudust.

Beeta-blokaatoreid tuleb annustada aeglaselt. Kui soovitud efekt saavutatakse, tuleb annus jätta sobivasse vahemikku. On oluline, et järsku katkestamist ei tehtaks, kuna keha on ummistuse ajal muutnud oma retseptorid "tundlikumaks". See tähendab, et ummistuse puudumisel oleks adrenaliinil ravimi ärajätmine märkimisväärselt tugevam mõju. Sellel oleks südamepekslemine (Tahhükardia) või kõrge vererõhk ja see võib olla ohtlik.

Beetaretseptorite suure arvu tõttu erinevates elundisüsteemides on beeta-blokaatori suurimaks puuduseks suhteliselt jäme reguleerimise võimalus. Nii võib umbkaudu öelda, et beeta-blokaator blokeerib kõik retseptorid ja põhjustab ka vastavaid, ehkki soovimatuid efekte. Tänapäeval on olemas ka selektiivsed beetablokaatorid, mis mõjutavad peamiselt elundisüsteemi retseptoreid; kuid kunagi ei saa täielikult välistada, et mõjutatud on ka teiste elundite retseptorid. Beeta-blokaadi kõige tavalisemad kõrvaltoimed on: väsimus, väsimus, depressioon, peavalud ja impotentsus. Võib esineda ka köha ja õhupuudust, kuid need esinevad sagedamini, kui on kirjeldatud kopsuhaigust.

Beeta-blokaatorite toime konkreetselt südamele

Meie südant kontrollib nn vegetatiivne närvisüsteem. Seal on aktiveeriv osa, nn sümpaatiline ja summutav osa, parasümpaatiline. Südames töötab sümpaatiline närvisüsteem stressihormoonide adrenaliini ja noradrenaliini kaudu, mis eralduvad näiteks kehalise tegevuse ajal ja võivad seega suurendada pulssi, mõju ja vererõhku.

Kui aga on mõni südamehaigus, näiteks südamepuudulikkus, arütmia või kõrge vererõhk, võib olla abiks südame väljundi suurenemise vähendamine, et süda saaks enda eest paremini hoolt kanda ja säästlikumalt töötada. Selles osas hakkavad beeta-adrenoblokaatorid mängima, blokeerides stressihormoonide dokkimispunktid, nn beeta-adrenoretseptorid, takistades neil oma mõju välja töötada.

Selle tagajärjel lööb süda aeglasemalt, st pulss on langenud. Ühelt poolt tagab see, et süda saab nüüd paremini hapnikku. See võib juhtuda ainult siis, kui süda pärast vere väljasaatmist lõdvestub ja täidab end uuesti. Selle aja jooksul jõuab hapnik südame lihasesse pärgarterite kaudu. Aeglustunud südametegevuse korral kestab see faas, nn diastol, nüüd kauem ja südame hapnikuvarustus suureneb.

Südame rütmihäirete all kannatavatel patsientidel võib aeglustunud südamelöögisagedus soodustada ka südame loomulikku juhtivust. Teisest küljest kasutab süda nüüd ka vähem hapnikku, kuna südame väljund on vähenenud. Arstide sõnul töötab süda säästlikumalt, s.o tõhusamalt. See on eriti kasulik patsientidele, kellel on nõrk süda või korduvad valu rinnus (Stenokardia).

Lõpuks alandavad beetablokaatorid vererõhku. See mitte ainult ei leevenda südant, kuna see ei pea enam suurenenud vastupanuvõime vastu pumpama, vaid avaldab positiivset mõju ka kogu meie kehale, kuna vererõhu tõus on teadaolevalt paljude haiguste, näiteks Arterite kõvenemine.

Beeta-blokaatorite mõju psüühikale

Beeta-blokaatorite kõrvaltoimetest vaimsele tervisele on räägitud pikka aega. Uuringusituatsioon on sellel teemal üksteisega vastuolus ja spetsialistid näivad olevat eriarvamuses. Öeldakse, et beetablokaatoreid võtvatel patsientidel on kõrgenenud risk haigestuda depressiooni.

Sellele avaldavad vastust uuringud, mis moodustasid kaks patsiendirühma ja ainult üks rühm sai beetablokaatorit, teine ​​rühm aga tableti ilma toimeaineta (platseebo). See näitas, et kahe katserühma vahel polnud selget erinevust ja sel juhul kannatas beeta-blokaatorite rühmas depressiooni veelgi vähem kui võrdlusrühmas.

Seetõttu ei ole beetablokaatorite mõju psüühikale lõplikult kindlaks tehtud.

Tegevuse kestus

Turul on mitu beetablokaatorit, mille tööaeg erineb. Farmaatsias räägitakse poolestusajast, see kirjeldab perioodi, mille jooksul pool ravimit meie kehas lagunes, ja on seega toime kestuse mõõt. Erinevate beetablokaatorite poolestusaeg on vahemikus 3-4h (Metoprolool) kuni 24h (Nevibolol).

See on ka põhjus, miks metoprolooli manustatakse sageli kaks korda päevas. See ei tähenda, et metoprolooli toime mööduks 4 tunni pärast, vaid ainult see, et 50% toimeainest on juba elimineeritud.

Veel 4 tunni pärast on järele jäänud vaid 25% jne, s.o. et efekt ei lakkaks järsku vaid hiilib aeglaselt üles.

Kas beeta-blokaatoreid saab kasutada ärevuse korral?

Kui inimene kardab, on autonoomne närvisüsteem elevil. Nn sümpaatiline närvisüsteem teeb inimesed põgenemiseks valmis. Südame löögisagedus tõuseb, lihased on verega paremini varustatud ja hakkate higistama. Selle eest vastutavad stressihormoonid adrenaliin ja noradrenaliin. Nagu juba mainitud, blokeerivad beetablokaatorid nende stressihormoonide dokkimiskohad ja vähendavad sümpaatilise närvisüsteemi mõju.

Psühhiaatrid kasutavad seda efekti ka ärevuse ja ärevushäirete ravis. See ei eemalda hirmu ise, see nõuab täiendavat psühhoteraapiat, kuid see leevendab hirmu füüsilisi sümptomeid.

Beeta-blokaatorid ei sobi pikaajaliseks raviks, kuid neid saab kasutada stressiolukordades, näiteks Eksamid on ette nähtud.