Morfiin

Sünonüümid

morfiin

Inglise: morfiin

Loe ka:

  • Morfiini kõrvaltoimed

määratlus

Morfiin kuulub opioidide klassi. See on tugev valuvaigisti (valuvaigisti). See nõuab retsepti ja selle suhtes kehtib narkoseadus (BtMG).

ajalugu

Morfiini tutvustas esmakordselt 1804. aastal F. W. A. ​​Sertuner alates Alkaloidne oopium ekstraheeritud. Kuid keemilise struktuuri dešifreerimiseks kulus veel 34 aastat. Sertüner nimetas kangast Kreeka unistuste ja unejumala järgi Morpheus. Nii tekkis nimi morfiin. Hiljem aga takerdus nimi morfiin ja on tänapäevalgi levinud nimi.

Opioidid

Seal Morfiin ühe prototüüp Opioidid selle omadusi ja mõju on mõistlik selgitada kogu rühmale. Opioidid on rühm võimsaid valuvaigisteid. Neid valmistab keha ise vormis Endorfiinid, Enkefaliinid ja Dynorphins ja toodetud farmaatsiatööstuses tugevate valuvaigistitena. Nad töötavad kehas kolme erinevat tüüpi retseptorite peal, millel on muu hulgas valuvaigistav toime. Dem ?-Retseptor (räägitud: pingutus), ?-Retseptor (räägitud: delta) ja ?-Retseptor (räägitud: kappa). Sõltuvalt sellest, kas neil on retseptoritele sama aktiveeriv toime kui keha enda toodetud (endogeenselt) Opioidid, s.o agonistid või kas nad toimivad vastupidiselt endogeensetele opioididele, st on antagonistid ja pärsivad seega retseptoreid, jagunevad opioidid erinevatesse rühmadesse. Siin on mõnevõrra lihtsustatud skeem:

1. puhtad agonistid: toimivad kõigi kolme retseptori suhtes agonistlikult, st nad aktiveerivad neid retseptoreid. Sõltuvalt ainest on toime tugevus erinevatele retseptoritele erinev. Sellesse rühma kuuluvad muu hulgas

  • Morfiin
  • Tramadool
  • Piritramide
  • Kodeiin
  • Fentanüül

2. osalised agonistid / antagonistid: vaevalt aktiveerivat toimet a-retseptorile, kuid enam-vähem aktiveerivat teistele retseptoritele. See alaklass sisaldab:

  • Buprenorfiin
  • Pentatsotsiin

puhtad antagonistid neutraliseerivad opioide kõigil retseptoritel. Seega tühistavad need (kui neid on piisavalt suurtes kogustes ja võivad retseptoritega seostuda) nende mõju. Selle rühma kõige olulisem esindaja on naloksoon. Seda ainet kasutatakse a mürgitus koos opioididega (Opioidimürgitus) kasutatakse vastumürgina (vastumürgina) ja võib sel viisil päästa elu.

Allaneelamine

Opioide saab manustada mitmel viisil. Tahvelarvutina (peroraalselt), intravenoosselt (st veeni süstitud) ravimküünlana (rektaalne), krohvina (transdermaalne) või tilkadena.

Sõltuvus ja tolerantsi areng

Opioidid / morfiin on suur sõltuvuspotentsiaal. See potentsiaal on tugevam või nõrgem, sõltuvalt allaneelamise tüübist ja sellest, millist ainet manustatakse. Näiteks intravenoossel manustamisel on suurim sõltuvuspotentsiaal heroiin (Tuletatud morfiinist), kuna Heorin on eriti kiire aju uputab sisse ja annab seega "soovitud" joobeseisundi väga lühikese aja jooksul pärast allaneelamist.
Võõrutusnähtudeks on higistamine, valu, kõhulahtisus (kõhulahtisus), Oksendada ja vereringe puudulikkus.
Tolerantsus areneb, kui opioidi võetakse pikka aega. Selle tagajärjel nõrgenevad paljud mõjud ja areneb harjumine. Ennekõike kulub valuvaigistav (tegelikult ainus soovitud) toime. Kõhukinnisust mõjutab tolerantsi areng kõige vähem (kõhukinnisus) ja Õpilase ahenemine (Mioos), seega esinevad need endiselt ilma piiranguteta isegi pärast opioidide pikaajalist tarbimist.

Mürgistus (opioidimürgistus)

Üleannustamine Opioidid kaasneb tavaliselt tüüpiline sümptomite triaad:

  • Mioos (kitsad õpilased)
  • Hingamisdepressioon
  • kooma

Terapeutiline ravi tuleb läbi viia nii kiiresti kui võimalik Opioidantagonist antakse selleks, et mürk võimalikult tõhusalt neutraliseerida. Sellise vastumürgina kasutatakse tavaliselt naloksooni. Oluline on märkida, et naloksooni poolestusaeg on suhteliselt lühike - tund, samas kui enamus opioide töötab kehas palju kauem, nii et naloksooni tuleb süstida regulaarsete intervallidega.

Opioidide valuvaigistav toime

Erinevatel opioididel on väga erinev valuvaigistav toime. Morfiinile määrati tugevus 1, nii et teiste opioidide analgeetilist tugevust mõõdeti morfiini omaga võrreldes.
Sufentaniilil on kõige tugevam valuvaigistav toime. Selle tugevus on 1000, muutes selle valuvaigistajaks 1000 korda rohkem kui morfiin (mis tähendab, et sama analgeetilise toime saavutamiseks võiks seda manustada 1000 korda väiksemates annustes kui morfiini). Mõne muu tugevuse nimetamiseks tuleks siin järgida väikest loetelu valu vähendamisel:
Sufentaniil <fentanüül <buprenorfiin <morfiin <piritramiid <pentasosotsiin <kodeiin <tramadool <tilidiin.

Morfiin - farmakoloogia

Morfiin

Manustatakse tableti kujul Morfiin hästi imendunud (alates Seedetrakti imendub verre), kuid see allub hääldatavale esimese läbimise mehhanism (sest veri selles Morfiin esimene imendus seedetraktist maks voolab läbi ja suur osa morfiinist metaboliseeritakse siin juba, suhteliselt vähe toimeainet saabub organismi, biosaadavus Morfiin on nii madal). Kuid seda on tableti kujul manustamisel juba arvestatud, nii et tabletis olev annus on nii suur, et see lubab siiski piisavat toimet ka pärast maksas lagunemist.
Morfiin selle poolestusaeg on umbes 2–4 tundi.