Hepariin

määratlus

Hepariin kuulub antikoagulantide rühma (Antikoagulandid). See on inimese ja looma organismis toodetav molekul, mida kasutatakse muu hulgas ennetamiseks (ärahoidmine) tromboos (Verehüüvete moodustumine koos veresoonte obstruktsiooniga ja sellele järgnenud verevoolu vähenemine elundites) kasutatud.

Vere hüübimine

Kreeka keel: Hemostaas = veri ja stasis = paigal):
Vere hüübimine on alati oluline, kui a Kudede vigastamine on toimunud. See muudab vere nii-öelda vähem vedelaks, et vigastatud ala saaks pitseerida ja verejooks peatada võimalikult kiiresti. Eristatakse ühte primaarne hemostaas, kus peamiselt Trombotsüüdid (Trombotsüüdid) mängida rolli ja üks sekundaarne hemostaas, milles peamised tegurid on nn hüübimisfaktorid. Nad saavad koos nummerdatud rooma numbritega (I – XIII), peamiselt maks ja järjestikuste aktiveerimiste kaskaadis tagavad, et fibriini molekulid kogunevad ja moodustavad lahustumatu võrgu, mis - koos primaarse hemostaasi trombotsüütidega - sulgeb haava nii hästi kui võimalik.
Nagu peaaegu iga protsess, on ka Vere hüübimist kontrollitakse rangelt saada. Sest kui see liigselt otsa saab, näiteks pärast Haava sulgemine Kui see pole piisavalt peatatud, võib see põhjustada a Verehüüve (tromb) plii, mis võib olla eluohtlik emboolia (Veresoonte ummistus koos järgneva verevoolu vähenemisega kahjustatud elundisse) võib põhjustada. Selle tuntuim ja kardetud näide on tõenäoliselt kopsuemboolia.
Vere hüübimise piirides hoidmiseks ja õigel hetkel uuesti väljalülitamiseks on mitmesuguseid molekule, sealhulgas see Antitrombiin III. See seostub erinevate hüübimisfaktoritega (eriti II ja X tegur) ja inaktiveerib need. Teisene hemostaas ei saa enam piisavalt kulgeda ja hüübimine on häiritud. Hepariin seostub selle antitrombiin III-ga ja tugevdab selle aktiivsust, s.o antikoagulantset toimet.

Loe selle teema kohta lähemalt siit: Vere hüübimine

struktuur

Hepariin koosneb paljudest suhkru molekulidest, mis on aheldatud Glükosaminoglükaan. Eristatakse neid fraktsioneerimata ja madala molekulmassiga (nii fraktsioneeritud) Hepariin. Fraktsioonimata hepariin on kauem (koosneb rohkem suhkru molekulidest, nimelt vahemikus 40 kuni 50 suhkruühikut) kui madala molekulmassiga, mis koosneb vähem kui 18 suhkruühikust.

Meditsiiniline rakendus

Hepariin toodetakse inimese ja looma organismis. Inimestel muutub see nn Mastrakud sünteesitud ja vabastatud. Pärast selle suurte terapeutiliste eeliste avastamist (see avastati 1916. aastal ja seda kasutati esmakordselt inimestel 1935. aastal) hakati ekstraheerima veiseliha kopsudest või sea sooltest.
See on üks kõige sagedamini kasutatavaid antikoagulante (Ka kumariinid täidavad sama eesmärki, nt. Marcumar, kuid need töötavad erineva mehhanismi kaudu).
Hepariin seondub Koagulatsiooni inhibiitor antitrombiin III ja tugevdab selle hüübimisvastast toimet. Sõltuvalt ahela pikkusest töötab see erinevalt ja sellel on mõnikord ka muid omadusi.

Fraktsioonimata hepariin

Fraktsioonimata hepariin on pika ahelaga ja seostudes antitrombiin III-ga tagab a II ja X hüübimisfaktorite pärssimine. Selle hepariinravi ajal tuleb regulaarselt jälgida selle vere taset Üleannustamise oht koosneb. Tagajärg oleks suurenenud kalduvus veritseda (nii-öelda vere vedeldamise teel).
Allaneelamine: Üks annus tableti kujul (peroral) pole põhimõtteliselt võimalik, kuna hepariin on seedetraktis ei imendu muutub. Nii see siis saab intravenoosne (nii et süstlaga venoosse veresoonde) või nahaalune (Nii et süstlaga nahaalusesse rasvkoesse) rakendatud. Fraktsioonimata hepariin on kõige paremini kättesaadav intravenoosseks kasutamiseks.

Madala molekulmassiga hepariin

Madala molekulmassiga hepariin on lühikese ahelaga ja inhibeerib oma sidemega Antitrombiin III eriti Hüübimisfaktor X. Madala molekulmassiga hepariiniga ravi korral ei ole vajalik hoolikalt jälgida vere taset.
Allaneelamine: See süstitakse naha alla.

Kõrvalmõjud

Mõlemad hepariinid põhjustavad suurenenud verejooksu tõenäosust. Hepariini üleannustamise korral saab selle toimet protamiin suuresti neutraliseerida (antagoniseerida). Protamiin on hepariini vastumürk (kreeka keeles: antidoto - mida antakse selle vastu, nii et antidoot).

• Hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia risk on suurem fraktsioneerimata hepariini kasutamisel.
• Selle kõrvaltoime korral eristatakse I tüüpi ja II tüüpi, viimane on eluohtlik ja peab viima hepariinravi kohese katkestamiseni. Veres on trombotsüütide arv järsult langenud (trombotsütopeenia) ja trombotsüüdid kogunevad veresoontes kokku, mis võib põhjustada verevoolu vähenemist. Surmavus (suremus) hepariinist põhjustatud II tüüpi trombotsütopeenia korral 30%.
• Pikaajalise hepariinravi korral on võimalik osteoporoos (habras luud)
• pöörduv juuste väljalangemine

Loe teema kohta lähemalt: Mis on peaaju hemorraagia põhjused

rakendus

Hepariin kasutatakse järgmistes terapeutilistes aspektides:

• Trombooside ja emboolia ennetamine (ennetamine) (nt pärast operatsiooni, kuna verehüüvete oht on siin eriti suur)
• Ägedate embooliate ravi (nt süvaveenitromboos, kopsuemboolia, veresoonte oklusioon) Südameatakk)

Vastunäidustused

Vähemalt väga ettevaatlik ravi hepariiniga tuleb patsientidel, kellel on

• kõrge vererõhk (hüpertensioon)
• Neerufunktsiooni kahjustus (Neerupuudulikkus)
• eelmine trombotsütopeenia
• sisemine verejooks
• suurenenud kalduvus veritsusele (nt maksatsirroos, vt: Clexane® ja alkohol)

Alternatiivid

On olemas - lisaks neile, mida juba eespool mainiti Kumariinid (suukaudsed antikoagulandid, s.o antikoagulandid, mida võib võtta tablettidena), kuid nende toime põhineb täiesti erineval mehhanismil - muudel ainetel, mis võivad vere hüübimist pärssida

• Fondaparinux - on Hepariini analoog (seega on tal sama struktuur kui hepariinil), mida toodetakse sünteetiliselt (st laboris). Sellel on sama toimemehhanism kui madala molekulmassiga hepariinil (Hüübimisfaktori X pärssimine), kuid protamiin ei saa seda antagoniseerida. Hepariini põhjustatud trombotsütopeenia fondapariinuksi kasutamisel ei tohiks seda tekkida.
• Hirudin ja selle derivaadid (järeltulijad) - nad on pärit Kaaned ja pärsivad otseselt Vere hüübimise II faktor. Neid toodetakse kas sünteetiliselt või kantakse patsiendile kaanide otsese pealekandmise teel. Näit. kasutatakse hepariini põhjustatud trombotsütopeeniaga patsientidel, kes vastavalt ei talu hepariini, kuid vajavad siiski antikoagulantide ravi.