Ravim

SSRI

Mis on SSRI-d?

SSRI tähistab selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid. Need on ravimid, mis takistavad serotoniini imendumist. Serotoniin on endogeenne edasiaine, mida toodetakse aminohappest trüptofaanist peamiselt kesknärvisüsteemis ja seedetraktis.

sissejuhatus

Saatjana vahendab serotoniin kehas olulisi funktsioone. Serotoniini metabolismi häiretel on tervisele tohutu mõju. Vaimsed haigused nagu ärevushäired, obsessiiv-kompulsiivsed häired või söömishäired on seotud serotoniini düsfunktsiooniga. Kuid ka sellised puhtfüüsilised sümptomid nagu migreen, iiveldus ja oksendamine võivad põhjustada serotoniini ebaõiget või olematu tootmist.
Serotoniini tagasihaarde selektiivsete inhibiitorite rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse siis, kui serotoniini on liiga vähe.

Serotoniini tootvad neuronid koosnevad presynapse'ist (pre = enne), postsynapse'ist (post = after) ja nendevahelisest sünaptilisest lõhest. Messengainete edastamine sünapsil toimub alati sama põhimõtte kohaselt. Messengeriga täidetud pisikesed transpordikeskkonnad (Vesikkel) vabastage vastav aine. Seejärel asub see sünaptilises lõhes ja aktiveerib sealt postsünapsi, et signaal saaks edasi levida. Seejärel võetakse sünaptilisest lõhest pärit saatja materjal uuesti presynapse sisse ja protsess saab uuesti kulgeda.

Kui aga saatja ainel on puudus, näiteks serotoniini puudus, pole tühimikus piisavalt sõnumitoojat ja signaali edastamine on katkenud.
Täpselt seal ründavad SSRI-d. Nagu nimigi ütleb, on selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite korral tegelikult ainult serotoniini tagasihaarde (tagasihaarde) pärssimine (selektiivsus).

Millal kasutatakse SSRI-sid?

SSRI-sid kasutatakse peamiselt vaimsete häirete raviks. Depressioon on siin esmatähtis, kuna see vaimne haigus põhineb serotoniini puudusel.
Lisaks depressiooni ravile kasutatakse SSRI-sid ka obsessiiv-kompulsiivsete häirete korral, näiteks kohustuslik puhastamine (patoloogiline puhtus), korra hoidmise sund, kontrolli sunnimine või muud psühholoogilised sundused.
Ärevushäireid saab ravida ka SSRI-dega.
SSRI-sid kasutatakse ka söömishäirete piirkonnas. SSRI-sid kasutatakse buliimia raviks, kuigi ravimitel on söömishäirete ravis teiste vaimsete haigustega võrreldes väike roll.

Kuidas SSRI-d toimivad?

SSRI-d arendavad oma toimet, pärssides serotoniini transportijat presynapse ajal. Normaaltingimustes tooks see transportija serotoniini sünaptilisest lõhest tagasi presünapsi, kus see "pakitaks" uuesti väikestesse veepudelitesse ja vabastataks uuesti sünaptilisse lõhesse, kui sünaptiline ülekanne uuesti aset leidis. Kui serotoniini transporteri tegevus on nüüd piiratud, ei pääse serotoniin tagasi sünapsi ja “asub” sünaptilises lõhes.

Kuna aga presynapsis toodetakse pidevalt uut serotoniini ja valmistatakse ette vabastamist, on järgmine kord, kui transpordivesiikulid tühjendatakse, sünapsidevahelises lõhes näha tõelist “serotoniini laviini”. Seejärel piisab sünaptilise ülekande tagamiseks serotoniini akumuleerumisest.
Postünapsi ajal aktiveeritakse aine sihtstruktuurid, nn retseptorid, piisava koguse serotoniini toimel. Need retseptorid asuvad postsünapsi välisseinas (membraanis), tungivad selle sisse ja on ühendatud postsünapsi sees olevate väikeste valkudega. Kui serotoniin dokib oma retseptorile, muutub selle kuju. See protsess “liigutab” ka väikseid valke sees, signaali võimendatakse veelgi ja see jätkub “nagu juga”. See pääseb kehas vastavasse sihtpiirkonda ja arendab seal soovitud efekti. Serotoniini transportijaid ei leidu mitte ainult presynapse juures, vaid ka mõnes muus kehakohas, näiteks vereliistakutes (trombotsüüdid), mis võivad SSRI kasutamisel põhjustada soovimatuid tagajärgi.

Lisateave teema kohta Antidepressantide toime tule siia.

SSRI-de kõrvaltoimed

Lisaks soovitud terapeutilisele toimele on SSRI-del mitmeid ebameeldivaid kõrvaltoimeid.
Tavalisteks sümptomiteks on näiteks suu kuivus, ebaharilik higistamine, peavalu, värinad (värin), samuti väsimus koos samaaegse rahutuse ja unetusega.
SSRI-de eriti tüütu ja ebasoovitav toime on sageli esinev iiveldus. Serotoniin seondub seedetrakti ja kesknärvisüsteemi oksendamiskeskuse sihtstruktuuridega, mis stimuleerib iiveldust (emeetiline) Tegutsema. See tekitab tüütu iivelduse, mis on mõnikord seotud oksendamise, isu ja kehakaalu langusega.
SSRI-del võib olla negatiivne mõju ka potentsile ja libiidole (seksuaalvahekorra nauding).

Teine mõju, mida ei tohiks alahinnata, puudutab verejooksu kalduvust SSRI võtmisel. Füsioloogilistes ("normaalsetes", tervislikes) tingimustes on serotoniinil oluline mõju vereliistakutele (trombotsüütidele), tagades nende kooshoidmise. Vigastuse korral kleepuvad paljud vereliistakud kokku ja moodustavad seega pistiku, mis sulgeb haava ja peatab verejooksu kohe pärast kudede kahjustamist. Kui patsient võtab SSRI-sid, pärsib ka serotoniini transporterit, mis transpordib ainet vereliistakutesse, ebasoodsalt. Kui vereliistakutesse serotoniini ei jõua, ei saa need enam täielikult agregeeruda ja hemostaasini kuluv aeg on pikenenud. Seetõttu peaksid SSRI-de mõju all olevad patsiendid alati jälgima, kas nad veritsevad ebaharilikult pikka aega.
Naistel võib pikaajaline või raske menstruatsioon näidata suurenenud veritsusaega.

Üksikasjalikku teavet selle teema kohta leiate peatükist: Antidepressantide kõrvaltoimed

Serotoniini sündroom

Nn serotoniini sündroom toob SSRI-de eriti halvad kõrvaltoimed. SSRI-de üleannustamine ja organismis liiga suur kogus serotoniini võib põhjustada tugevat kõhuvalu koos palaviku, kõrge vererõhu, südamepekslemise ja üldise rahutusega. Ravimata jätmise korral võib serotoniini sündroom surmaga lõppeda, kui vereringesüsteemi stress ületab talutavaid vahemikke ja keha enda regulatsioonimehhanismid ebaõnnestuvad.

Lisateavet leiate meie teema alt: Serotoniini sündroom

Kaalutõus SSRI-delt

Kaalutõus kipub SSRI-dega võrreldes tritsükliliste antidepressantidega allutama. Vastupidi, tavaliselt on kaalulangus vähenenud näljatunde ja vähenenud toidutarbimise tõttu. Niisiis, SSRI võtmise kaalutõus ei ole ravimi vahetu kõrvaltoime.

Kaalutõusu saamiseks peab patsient jälgima oma toidu tarbimist. Tarbimisega suurenenud kalorikogus viib rasvavarude kogunemiseni ja suurendab kehakaalu. Patsientidel peaks olema üldiselt tasakaalustatud toitumine ja nad peaksid sööma naturaalset toitu kõrgelt töödeldud rämpstoidu asemel.
Samuti mängib rolli toiduvalik: valgurikkad ja kiudainerikkad tooted täidavad teid pikaajaliselt, sama keeruliste süsivesikutega kui täisteratoodetes. Rasvade puhul tuleks kasutada küllastumata rasvhappeid, näiteks kalades ja pähklites sisalduvaid.
Kaalutõusu ennetamisel mängib suurt rolli ka füüsiline aktiivsus. Suurenenud aktiivsus suurendab tarbimist ja ainevahetuse võimekust ning võib toetada aktiivset kehakaalu kontrolli.

Samuti võite olla huvitatud meie järgmisest artiklist:

Ilma kaalutõusuta antidepressandid
Rasvumise põhjused

SSRI-de mõju libiidole

Seksuaalfunktsiooni häired on SSRI-ravi võimalik kõrvaltoime. Sümptomiteks on impotentsus, enneaegne ejakulatsioon, anorgasmia (orgasmi häired) ja libiido langus või puudumine. Kui sagedased ja väljendunud need kõrvaltoimed on, sõltub suuresti valmistise valikust.
Seksuaalfunktsiooni häired võivad, kuid ei pea, ilmnema igal ravitaval inimesel. Mainitud sümptomite ilmnemisel võib olla soovitatav minna üle teisele SSRI-le.

Samuti võite olla huvitatud meie järgmisest artiklist: Erektsioonihäirete põhjus

Milliseid SSRI toimeaineid seal on?

SSRI-de hulgas on mõned sageli välja kirjutatud toimeained. Nende hulka kuuluvad sertaliin, paroksetiin, fluoksetiin ja fluvoksamiin.
Fluoksetiinil ja fluvoksamiinil, mida turustatakse kui Fluctin® ja Fevarin®, on tõsised kõrvaltoimed ja seetõttu kirjutatakse neid võimalusel välja harva. Sertalinil on vähe kõrvaltoimeid ja hea terapeutiline ulatus. Sertaliini müüakse kui Zoloft®.

Zoloft® või selle toimeaine sertaliin on kõige võimsam SSRI. Sellel on aga suhteliselt vähe kõrvaltoimeid ja koostoimed teiste ravimitega. Need omadused muudavad sertaliini tavaliselt välja kirjutatavaks SSRI-ks. Toimeainet ei kasutata mitte ainult depressiooni, vaid ka piirisündroomi ja paanikahoogude korral.

Paroksetiini müüakse kui Seroxat®, kuid toimeaine põhjustab märkimisväärselt rohkem kõrvaltoimeid kui sertaliin ja mõjutab mõnede teiste ravimite efektiivsust. Näiteks kui võtate samaaegselt paroksetiini ja hormonaalseid rasestumisvastaseid vahendeid, on oht, et rasestumisvastased vahendid, näiteks rasestumisvastased tabletid, enam ei tööta.

Fluoksetiini võetakse tableti kujul Fluctin®-i kujul, ravim avaldab oma täielikku toimet alles pärast seda, kui see on saanud maksas toimuva remodelleeruva reaktsiooni.
Fluvoksamiin kutsub esile palju kõrvaltoimeid, kuid seksuaalse düsfunktsiooni põhjustab see toimeaine harva.

Kui te võtate samaaegselt SSRI-sid ja muid ravimeid, peate alati oma arstilt küsima võimalike koostoimete kohta. SSRI ja monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorite võtmisel tuleb olla eriti ettevaatlik, kuna mõlemal ravimil on koostoimeid mitmesuguseid.

Loe antidepressantide kohta lähemalt:

Cipralex®
Cipramil®

Tsitalopraam

Sageli on ette nähtud veel üks SSRI-de toimeaine, tsitalopraam. Tsitalopraami sisaldavad ravimid interakteeruvad teiste ravimitega vaid nõrgalt ning kõrvaltoimed on ka muude toimeainetega võrreldes väikesed. Sellegipoolest ilmnevad sageli sellised kõrvaltoimed nagu liigne higistamine, kõhulahtisus või väsimus. Isegi väikestel alkoholikogustel seoses tsitalopraamiga pole peaaegu mingeid kõrvaltoimeid. Tsitalopraami toime ilmneb alles ühe kuni kahe nädala pärast, seega on ravim eriti sobiv pikaajaliseks raviks.

Tsitalopraami kasutatakse peamiselt depressiooni, ärevushäirete ja paanikahoogude korral. Toimeainet kasutatakse enamasti õhukese polümeerikattega tablettidena, mida tuleb võtta üks kord päevas. Tsitalopraam vajab retsepti ja seetõttu peab selle määrama arst.

Sarnaselt teistele SSRI-dele ei tohiks tsitalopraami sisaldavate ravimite kasutamist omal algatusel katkestada, kuna annust tuleb aeglaselt vähendada. Muidu võivad mõnikord tekkida rasked võõrutusnähud.

Kas olete sellest teemast huvitatud? Loe selle kohta lähemalt:

Tsitalopraami kõrvaltoimed
Tsitalopraam ja alkohol

Mirtazapiin

Mirtazapiin kasutatakse ka antidepressantide toimeainena. See toimeaine ei kuulu siiski SSRI-de rühma, pigem on see üks Alfa2 retseptori blokaatorid.
Alfa2-retseptori blokaatorid toimivad samanimelistel retseptoritel. Need asuvad presynapses ja tavaliselt pärsivad signaali edastamist sünapsi ajal. Alfa2-retseptorid takistavad tavaliselt messenger-ainete vabanemist sünapsil. Selle takistava mehhanismi katkestamisel vabastatakse rohkem saatjaid ja signaal edastatakse intensiivsemalt. Mirtaasapiin on üks uuemaid alfa2-retseptori blokeerijaid.
Ole soodne kõrvaltoime profiil muudab selle tavaliselt ette nähtud koostisosaks.

soovimatud tagajärjedmis siiski esinevad, on sellised nähtused nagu tugev väsimus, Rahutute jalgade sündroom, Kaalutõus ja Aneemia.
Mirtasapiinravi tõsisem komplikatsioon on Agranulotsütoos See tähendab vere granulotsüütide (granulotsüüdid on valged verelibled) arvu tugevat või täielikku vähenemist. Selle mõju hulka kuuluvad palavik ja pidevad bakteriaalsed infektsioonid. Mirtazapiini võib anda mitmel kujul.

Ambulatoorses keskkonnas väljaspool kliinikut määratakse Mirtazapiin kile või suus dispergeeruva tableti kujul; kliinikus võib seda kasutada ka infusioonina veraolema katki. Vastupidiselt SSRI-dele algab mirtasapiin juba Umbes nädala pärast tunnevad patsiendid end kiiresti paremini, mis suurendab oluliselt valmisolekut regulaarselt ravimit võtta.

Koostoimed teiste toimeainetega

SSRI ja tramadool

Tramadool on ravim, mida kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu raviks. See kuulub opioidide rühma ja vajab retsepti, kuid ei kuulu Saksamaa narkoseaduse reguleerimisalasse.

Tramadooli ja SSRI samaaegsel kasutamisel võivad tekkida tõsised koostoimed. Nn serotoniini sündroomi võib käivitada neurotransmitteri serotoniini kuhjumine. See on serotoniini taset suurendavate ravimite eluohtlik koostoime.
Sümptomiteks on suurenenud vererõhk ja pulsisagedus, higistamine, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, peavalu, kiire hingamine ja õpilaste dilatatsioon (laienemine). Lisaks võib esineda sisemist ja füüsilist rahutust, samuti hallutsinatsioone, koordinatsioonihäireid või teadvushäireid.
Mõnel juhul võivad tekkida lihaste tõmblused ja krambid. Samuti käsitletakse suitsidaalsete mõtete esinemist seoses serotoniini sündroomiga.

Serotoniini sündroomi raviks tuleb lõpetada kõigi serotonergiliste ravimite manustamine ja sümptomeid võib olla vaja ravida ka ravimitega.

SSRI-d ja alkohol

Alkohol ja SSRI-d on üldiselt väga ebasoodne kombinatsioon, kuna SSRI-d võivad alkohoolsete jookide mõju massiliselt suurendada. Alkoholitarbimise teadaolevad mõjud, nagu pearinglus, iiveldus ja liikumiskindlus, võivad sel juhul muutuda nii tõsiseks, et see võib viia täieliku kontrolli kaotamiseni või teadvuse kadumiseni.
Lisaks tuleks SSRI-de kõrvaltoimeid silmas pidades hoiduda ka alkoholist. Kuna ravim võib niikuinii põhjustada suurenenud kalduvust veritsusele ja sagedane alkoholitarbimine mõjutab negatiivselt ka vere hüübimist, võib alkoholitarbimine ja SSRI-de samaaegne kasutamine põhjustada ohtlikke mao- või soolteverejookse. Seda tüüpi veritsus põhjustab selliseid sümptomeid nagu vere oksendamine või verine väljaheide. Seedetrakti verejooks on potentsiaalselt eluohtlik hädaolukord, mis nõuab viivitamatut ravi.

Loe sellest lähemalt Antidepressandid ja alkohol - kas need sobivad kokku?

SSRI ja pill

Hästi proovitud SSRI tsitalopraamil ei ole teadaolevaid koostoimeid rasestumisvastaste suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega. Muud SSRI-d ei viita hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite nõrgenemisele, kuna tavaliselt metaboliseerub neid maksas mõni muu ensüüm.

Vastupidiselt SSRI-dele võib naistepuna, mida kasutatakse kerge kuni mõõduka depressiooni korral, nõrgendada pillide toimet. Selle põhjuseks on see, et naistepuna mõjutab rasestumisvastaste vahendite metabolismi eest vastutavat ensüümi ja võib seega rasestumisvastaseid vahendeid kaotada.

Depressiooniravi saavad patsiendid peaksid rasestumisvastast ravi põhjalikult arutama günekoloogiga.

Meie järgmisest artiklist leiate lisateavet pillide koostoime kohta teiste toimeainetega: Millised ravimid mõjutavad pillide toimet?

Välja andma SSRI

SSRI-de järsk lõpetamine on üldine pole soovitatav. Keha on harjunud SSRI-de võtmise ajal üsna ühtlase serotoniini tasemega. Kui patsient järsku lõpetab ravimi võtmise, langeb ka Serotoniini sisaldus väga kiiresti ära.
Selle põhjuseks on ravimite lühike poolestusaeg. Poolväärtusaeg on aeg, mis kulub, kuni täpselt pool ravimi algannusest on endiselt kehas. SSRI-del on sageli lühike poolestusaeg, mis tähendab, et need lagunevad kiiresti. Kui serotoniini tase langeb lühikese aja jooksul, pole organismil võimalust suurenenud produktsiooni kaudu kompenseerida virgatsaine kadu.
Liiga kiire peatumise tagajärjed on väsimus, seedehäired, lihaste tõmblemine või pearinglus.

Kuid tagajärjed neile on tõsisemad vaimne seisund Patsientidest. Kuna depressiooniga patsientidele määratakse sageli SSRI-sid, halveneb nende patsientide seisund sageli järsult.
Depressioonis inimestel on üldiselt madal serotoniini tase. Kui nüüd on serotoniini edasine langus, kuna SSRI-de kasutamine on lõpetatud ja keha ei suutnud piisavalt kiiresti kohaneda ja serotoniini tootmist ülereguleerida, võivad sellel olla kaugeleulatuvad tagajärjed.
Võib esineda tugevaid meeleolumuutusi või meeleolu üldist halvenemist. Sügavalt masendunud meeleolu võib põhjustada enesetapumõtteid ja halvimal juhul isegi enesetapu.

Sel põhjusel tuleks kasutada SSRI-sid mitte suvaliselt, aga ainult pärast raviarstiga konsulteerimist maha jätta, lõpetada; maha arvata; vallandada. Soovitatav on ka aeglane, pidev Annuse vähendamine, nn välja hiilima ravimit.
Seejärel on kehal aega harjuda väheneva serotoniini kogusega ja stimuleerida enda serotoniini tootmist.

Mis on võõrutussündroom?

Võõrutussündroom on mõiste, mida kasutatakse sümptomite kirjeldamiseks, mis ilmnevad SSRI-de peatamisel. See ilmneb eriti siis, kui ravim järsku lõpetatakse, eriti pärast pikaajalist ravi SSRI-dega. Võõrutussündroomi tekkimise vältimiseks tuleb ravimit mitme nädala jooksul vähendada.

Võõrutusnähtude hulka kuuluvad seedehäired nagu kõhulahtisus või kõhukinnisus, füüsiline ebamugavustunne, unetus, sensoorsed häired, pearinglus, vereringeprobleemid, seksuaalfunktsiooni häired ja tikud. Samuti võivad tekkida meeleolumuutused, maania ja depressioon, aga ka enesetapumõtted.

Seetõttu tuleks SSRI-sid alati profülaktiliselt kitsendada; bensodiasepiinid aitavad ka võõrutusnähtude ägedas ravis.

SSRI alternatiivid

Antidepressantidel võivad olla tõsised kõrvaltoimed, mis nõuavad vahetamist. Lisaks SSRI-dele sisaldab antidepressantide klass nn tritsüklilisi antidepressante. Selle rühma aktiivsete koostisosade hulka kuuluvad amitriptüliin, imipramiin, klomipramiin ja teised. Kuid nende arvukate kõrvaltoimete tõttu pole need depressiooni ravis enam esimene valik.

Täiendavad alternatiivid on selektiivsed norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI, nt reboksetiin). Dopamiini tagasihaarde inhibiitoreid (DRI, amineptine) tänapäeval enam turul pole.
Teisest küljest on olulised serotoniini norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SSNRId, sealhulgas venlafaksiin ja duloksetiin). Bupropiooni, mis on selektiivsete norepinefriini / dopamiini tagasihaarde inhibiitorite klassist, peetakse samuti SSRI-de alternatiiviks.

Veel üks suur rühm on monoaminooksüdaasi inhibiitorid ehk lühidalt MAOI-d. Mitteselektiivsed MAOI-d, näiteks tranüültsüpromiin, on olulised depressiooni ravis. Patsiendid peavad olema ranges dieedis madala tiramiinisisaldusega, kuna mõne toidu tarbimine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid.

Kas võib võtta raseduse ja rinnaga toitmise ajal?

Naised, kes võtavad SSRI-sid ja plaanivad rasedust, peaksid kindlasti nõu pidama oma günekoloogi ja arstiga. SSRI-de ohutuse kohta raseduse ajal on erinevaid avaldusi, võrreldes teiste antidepressantidega peetakse SSRI-sid suhteliselt ohututeks. Ravimi kasutamine tuleb katkestada ainult spetsialistiga konsulteerides.

Imetav laps puutub toimeainega SSRI kokku rinnapiima kaudu, kuid vähem kui alternatiivsed antidepressandid. SSRI-sid peetakse üldiselt ka imetavatele emadele suhteliselt ohutuks; siin tuleks otsus langetada igal üksikjuhul eraldi. Tõsise depressiooni korral kaalub ravi kasu tõenäoliselt ravimi ja ema ja rinnaga toidetava lapse miinused. Kuna tsitalopraam on proovitud ja testitud, on see üks valitud SSRI-sid raseduse ja rinnaga toitmise ajal.

Milliseid ravimeid võib raseduse või rinnaga toitmise ajal võtta ja mida tuleks vältida? Loe selle kohta lähemalt alt: