Marcumar®-i alternatiivid

Sünonüümid laiemas tähenduses

Fenprokumoon (toimeaine nimi), kumariinid, K-vitamiini antagonistid (inhibiitorid), antikoagulandid, antikoagulandid

Millised on Marcumar® alternatiivid?

Marcumar® kaubamärgi all tuntud ravim sisaldab toimeainena fenprokumooni, see toimeaine kuulub kumariinide põhirühma (K-vitamiini antagonistid). Sellesse klassi kuuluvad ka ravimid, mis sisaldavad toimeainena varfariini.
Mõistet kumariinid kasutatakse nende ravimite kokkuvõtmisel, millel on vere hüübimist mõjutavad looduslikud protsessid pärssiv toime ja mis pärsivad vere hüübimist (antikoagulandid).

Vastupidiselt teistele hüübimisvastastele ravimitele on kumariinide toime väga aeglane edasi lükatud a. Seda saab seletada asjaoluga, et K-vitamiini antagonistid saavad efekti luua alles siis, kui K-vitamiini looduslikud varud ja juba karboksüülitud, täielikult aktiveeritavad hüübimisfaktorid on ära kasutatud.
Sel põhjusel ei saa neid kasutada ägedates hädaolukordades, vaid ainult pikaajaliste, kroonilised verejooksu häired Leida.
Marcumar® kasutatakse tavaliselt selle vältimiseks tromboos rakendamisel võib see olla tehisliku siirdamise kontekstis südameventiilid või Vaskulaarsed ümbersõidud, kuni Südameatakid või kroonilise Südame rütmihäired muutuda vajalikuks.
Suhteliselt ulatuslike kõrvaltoimete ja vastumärkide tõttu on nüüd palju alternatiivseid toimeaineid, mida saab kasutada Marcumar-raviga® saab mööda hiilida.
Need on peamiselt ravimid, mis sisaldavad toimeainet Varfariin või Atsenokumarool sisaldavad või on neist tuletatud.
Selliste ravimite näideteks on kaubanime all olevad ravimid Kumadin või Sintrom tuntud antikoagulandid.

Kõigil neil alternatiivsetel ravimitel on sama toimemehhanism kui Marcumaril®Erinevus põhineb aga erinevatel poolestusaegadel (poolestusajal), s.o ka efektiivsuse kestusel organismis. See toime kestus sõltub ajast, mis kehal on vaja ravimit lagundada. Poolväärtusaeg (poolestusaeg) on ​​omakorda täpne aeg, mille jooksul ravimi kontsentratsioon on langenud algselt manustatud kogusest täpselt poole võrra.
Marcumari poolväärtusaeg (poolestusaeg)® on umbes 70 - 95 tundiet Coumadinist ainult u 30–40 tundi ja aeg, mille jooksul Sinitromi kontsentratsioon on langenud täpselt pooleni, on ainult 9 tundi.
Marcumar® seetõttu on pikim ja Sinitrom lühim poolestusaeg (poolestusaeg).
Teades, kui kaua antikoagulant nagu Marcumar töötab® või Sinitrom on eriti oluline, kui ravim tuleb või tuleb lõpetada.
Sadestust saab planeerida enne suurt Operatsioonid või ulatuslik Visiit hambaarsti juurde verejooksu riski minimeerimiseks vajalikuks.
Antikoagulandi toime võib põhineda nn INR väärtus mõõdetakse. INR väärtus on rahvusvaheline mõõdupuu vere hüübivuse hindamiseks. Kõrged väärtused tähendavad, et hüübimisaeg on normaalväärtusest pikem ja et Verejooksu kalduvus on vastavalt kõrge. Madal väärtus seevastu viitab lühenenud vere hüübimisajale ja sellega seotud suurenemisele Tromboosi oht.
Põhimõtteliselt võib öelda, et antikoagulandid nagu Marcumar®, Coumadin ja Sintrom suurendavad INR-i väärtust ja vähendavad seeläbi trombi moodustumise riski.
Selle väärtuse normaliseerumine pärast antikoagulandi kasutamise lõpetamist toimub pärast Sintromi manustamist juba ühe kuni kahe päeva jooksul pärast Marcumari võtmist® tavaliselt võtab see aega kuni kaks nädalat.
Veel üks paljulubav kumariinravi asendaja on kaubanime all Eliquis tuntud ravim. Selle ravimi toimeaine on molekul nimega Pixipaan.
Vastupidiselt kumariinidele ei mõjuta apiksabaan kõiki K-vitamiinist sõltuvaid vere hüübimisfaktoreid, vaid selektiivselt ainult Faktor X.
Kliinilised uuringud näitavad, et apiksabaaniga alternatiivse ravi võimalikud kõrvaltoimed ja vastunäidustused on märkimisväärselt madalamad.
See on uus väärtuslik alternatiivne strateegia, eriti nende patsientide jaoks, kelle jaoks ei saa ilma probleemideta läbi viia normaalset ravi kumariini sisaldavate ravimite abil.
Siiski pole veel lõplikult selgitatud, kas see Marcumar®- Asendamine võib pikemas perspektiivis sammu pidada kumariinide toime intensiivsusega.

Pradaxa®

Kaubanduslik toode Pradaxa® sisaldab toimeainena dabigatraaneteksilaati. Toimeaine on üks otseseid trombiini inhibiitoreid. See tähendab, et see pärsib otseselt ja pöörduvalt trombiini. Trombiin mängib olulist rolli vere hüübimisel. Seetõttu pärsib toimeaine dabigatraaneteksilaat sel viisil vere hüübimist. Näidustused on sarnased toimeaine fenprokumooni omadega. Kell 12-14 tundi on Pradaxa® oluliselt lühem poolestusaeg kui Macumar®. Selle eeliseks on see, et saate reageerida paindlikumalt. Kui tuleb teha planeerimata toiminguid ja ravimite verevedeldav toime tuleb kiiresti peatada, on toimeaine lühike poolestusaeg otstarbekas. Nagu Marcumar® puhul, on pikema poolväärtusaja eeliseks see, et vereplasmas on stabiilsus.

Loe teema kohta lähemalt: Vere hüübimine

Lisaks ei ole Pradaxa®-ravi ajal teatud tingimustel vajalik hüübivuse jälgimine. See tähendab, et INR-väärtuste sihtvahemikku saab hinnata maksa- ja neeruprobleemidega inimeste puhul. Neeru- või maksahaigustega inimestel on see raskem. Nagu Marcumar® puhul, ei saa hüübimiskontrolli meetodeid Pradaxa® puhul kasutada. Dabigatraaneteksilaadi mõju kontrollimiseks on olemas spetsiaalsed testid. Kuid need testid on saadaval ainult spetsialiseeritud laborites. Lisaks metaboliseeritakse Marcumar® ja Pradaxa® erinevalt. Kuna toimeaine dabigatraaneteksilaat metaboliseeritakse niinimetatud P-glükoproteiini kaudu, ei sõltu see teatud ensüümidest, millest Marcumar® sõltub. Selle tulemusel on dabigatraaneteksilaadiga ravi ajal vähem koostoimeid teiste ravimitega. Siiski võib esineda koostoimeid ravimitega, mis pärsivad P-glükoproteiini. Selle näide on antibiootikum klaritromütsiin. Toimeaine dabigatraaneteksilaat ei sõltu suures osas toidust. Kuna 85% sellest elimineeritakse neerude kaudu, sõltub see neerude heast funktsioonist. Lisaks on Pradaxa® preparaat märkimisväärselt kallim kui Marcumar®.

Xarelto®

Kaubanduslik preparaat Xarelto® sisaldab toimeainena rivaroksabaani. See on üks hüübimisfaktori 10 otsestest ja pöörduvatest inhibiitoritest. Sellel faktoril on ka vere hüübimisel väga oluline roll. Näidustused on sarnased teiste antikoagulantide näidustustega. Rivaroksabani poolväärtusaeg on 7-11 tundi. See muudab selle juhtimise paindlikumaks. Xarelto®-ravi korral kehtivad hüübimise jälgimisel samad tingimused ja piirangud kui Pradaxa®-le. Toimeaine rivaroksabaan metaboliseerub osaliselt samade ensüümide toimel kui Marcumar®.

Samuti võib see teema teid huvitada:

• Xarelto® ja alkohol

Teine osa metaboliseeritakse ka P-glükoproteiini kaudu. Koostoime teiste ravimitega on madal, kuid see võib ilmneda. Koostoimed teatud toidu koostisosadega on vähem levinud. 1/3 Xarelto®-st eritub neerude kaudu. Kontrollimatu verejooksu või muude kõrvaltoimete ilmnemisel on keeruline kiiresti reageerida toimeaine rivaroksabaaniga. Phenprocoumoniga kasutatavad üleannustamise vastumeetmed siin ei toimi. Sama kehtib ka dabigatraaneteksilaadi kohta. Siiski on Pradaxa® jaoks nn antidoot. Seda rivaroksabaani veel ei eksisteeri, kuid see tuleb välja töötada. Kulude osas on Xarelto® mõnevõrra odavam kui Pradaxa®, kuid ka oluliselt kallim kui Marcumar®.

Teema võiks teid samuti huvitada: Mida tuleks Xarelto peatamisel arvestada?

Eliquis®

Kaubanduslik preparaat Eliquis® sisaldab toimeainena apiksabaani. See on ka üks vere hüübimisfaktori 10 otsestest ja pöörduvatest inhibiitoritest. See kuulub samasse ainete klassi nagu Xarelto®. Seetõttu on sellel Xarelto®-ga sarnased omadused. See on natuke noorem. Kui Xarelto® tuli turule 2008. aastal, on Eliquis® turul olnud alates 2011. aastast. Näidustused on sarnased. Niinimetatud farmakokineetika on pisut erinev. See tähendab, et see, kuidas organism ravimit mõjutab, on preparaatide puhul erinev. Elquis® poolväärtusaeg on 9-14 tundi. Selle biosaadavus on pisut madalam. Sellest lähtuvalt on selle biosaadavus 50%, samas kui Xarelto® biosaadavus on üle 80%. Sellel võib olla plusse ja miinuseid.

Kõrgem biosaadavus tähendab tugevamat jaotumist ja mõju kehas. Kuid see tähendab ka, et sellised kõrvaltoimed, nagu veritsemise kalduvus, võivad olla rohkem väljendunud. Praegu töötatakse välja toimeaine apiksabaani vastumürki.Eliquis® elimineeritakse 1/4 neerude kaudu ja 3/4 sapi kaudu. Pradaxa®, Elquis® ja Xarelto® jaoks on teatud vastunäidustused. Nende hulka kuuluvad rasedus, samuti äge, kliiniliselt oluline verejooks, raskete verejooksude riskifaktoritega haigused ja teiste antikoagulantide, näiteks hepariini samaaegne kasutamine. Neerufunktsiooni häirete soovitused on kolme preparaadi puhul erinevad.